微量,類固醇,單位

 

諾乙雄龍

描述：

諾乙雄龍是一種與去甲睪酮 （諾龍）結構緊密相關的合成代謝類固醇。這種口服合成代謝類固醇的活性為輕度至中度，并有可分辨的雄激素和雌激素成分。雖然這種類固醇本質上是被改性的（烷基化的），且使口服給藥變得可行，但是它不能被簡單地看作為葵酸諾龍的口服替代物。最值得注意的是，由于17-烷基化引起了雌激素性的大大增加，使得當嘗試獲得（瘦）肌肉質量時，諾龍和諾乙雄龍會引發很多問題。用來肌肉生長的劑量會使用戶產生很多雌激素副作用。在肌肉生長的同時也將伴隨著大量水和（可能）脂肪的保留，而不是使用葵酸諾龍時肌肉的保留。

歷史：

諾乙雄龍在1954年首次出現。它是由Searle研發出來的藥物，在20世紀50年代后期以Nilevar品牌的名義被引入美國的處方藥市場。該藥物最初以口服片劑，口服溶液（帶滴瓶）和注射溶液（25mg安瓿）出售。后一種注射形式的諾乙雄龍已經消失了很長時間，幾乎不記得它曾經出現過。 Nilevar被列出的適應癥包括手術的準備和恢復，嚴重或長時間的疾病，神經性厭食，嚴重燒傷和創傷，褥瘡潰瘍，骨質疏松癥，骨折愈合，胃腸道疾病，以及成人和兒童各種形式的營養不良。

諾乙雄龍后來作為處方合成代謝藥物取得了一些成功。它進入了歐洲和某些其他市場，但并不廣泛流通。該藥物是早期的功能性合成代謝物，顯示出比雄激素作用更多的組織構建能力。但它仍然是一個令人煩惱的具有雌激素性的藥劑。這最終導致諾乙雄龍在臨床上被更多其它精制化合物所取代。Searle決定在20世紀60年代停止在美國出售諾乙雄龍，并開始將精力集中在更強力的合成代謝和非雌激素類固醇氧雄龍身上（以Anavar出售）。大多數其他市場，的諾乙雄龍也很快開始撤掉了這種化合物。今天，這種藥物雖然只有限的提供，但在澳大利亞的獸藥市場上仍然很流通。

提供規格：

諾乙雄龍在特定的獸藥市場有售。組合物和劑量可能因國家和制造商而異，但通常每片含有5或10mg類固醇。

結構特點：

諾乙雄龍是諾龍的一種修飾形式。它通過在碳17-α處加入乙基使得口服給藥期間保護激素。

副作用（雌激素）：

諾乙雄龍會被身體芳化，并轉化為具有高水平生物活性的合成雌激素（17α-乙基 - 雌二醇）。因此，它是一種高度雌激素類固醇。男性乳房發育通常會在治療期間成為一個問題，并且可能在周期早期就出現（特別是當使用較高劑量時）。同時，多余的水分和脂肪儲存也可能成為一個問題，它們會導致肌肉清晰度的損失。敏感的個體可能希望通過添加抗雌激素（如Nolvadex）來控制雌激素。人們可以使用芳香酶抑制劑如阿那曲唑（阿那曲唑），這是更有效的治療雌激素的藥物。然而，與標準雌激素維持治療相比，芳香酶抑制劑可能相當昂貴，并且也可能對血脂具有負面影響。

值得注意的是，諾乙雄龍作為體內孕激素具有一些附加活性。孕激素相關的副作用與雌激素類似，包括抑制睪丸激素的負反饋和提高脂肪儲存率。孕激素也增加了雌激素對乳腺組織生長的刺激作用。在這兩種激素之間似乎有很強的協同作用，即使沒有過多的雌激素水平存在，男性乳房發育也可能在孕激素的作用下發生。使用抑制雌激素成分的抗雌激素通常足以減輕由諾乙雄龍引起的男子乳腺發育不良。

副作用（雄激素）：

雖然歸類為合成代謝類固醇，但這種物質仍然會產生雄激素副作用。副作用可能包括油性皮膚，痤瘡和身體/面部毛發生長發作。合成代謝/雄激素類固醇也可能加快男性脫發。對這種類固醇的雄激素作用敏感的個體可能會發現合成代謝劑葵酸諾龍更舒適點。女性也被警告說合成代謝/雄激素類固醇存在潛在的致病作用。這些作用可能包括聲音的加深，月經不規則，皮膚紋理變化，面部毛發生長和陰蒂擴大。

請注意，在雄激素反應性靶組織如皮膚，頭皮和前列腺中，通過還原降低了諾乙雄龍的相對致雄性。 5-α還原酶是造成這種代謝的原因。同時使用5-α還原酶抑制劑如非那雄胺或度他雄胺會干擾諾乙雄龍作用的位點特異性，大大增加藥物產生雄激素副作用的傾向。如果需要維持較低的雄激素性，則使用該類固醇時應避免使用還原酶抑制劑。

副作用（肝毒性）：

諾乙雄龍是c17-α烷基化化合物。這種改變保護藥物不被肝臟破壞，使得藥物在口服給藥后進入血流中的百分比非常高。 C17-α烷基化合成代謝/雄激素類固醇是具有肝毒性的。長時間或高度使用可能會導致肝臟損傷。在極端情況下，可能會發生危及生命的功能障礙。因此

建議在每個周期期間定期訪問醫師以監測肝功能和整體健康狀況。 c17-α烷基化類固醇的攝取通常限制在6-8周，以避免肝臟應變升高。雖然不能排除該類固醇的肝毒性，特別是在高劑量或延長給藥時間時，但嚴重的肝臟并發癥很少見，因為大多數人都嚴格按照周期使用口服合成代謝/雄激素類固醇。當服用任何肝毒性合成代謝/雄激素類固醇時，建議使用肝臟解毒補充劑如肝臟穩定劑，Liv-52或肝得健。

副作用（心血管）：

合成代謝/雄激素類固醇可對血清膽固醇產生有害影響。這包括降低HDL（良好）膽固醇值并增加LDL（壞）膽固醇值的趨勢，并可能會將HDL轉化為LDL平衡，從而導致更大的動脈硬化風險。合成代謝/雄激素類固醇對血清脂質的相對影響取決于劑量，給藥方法（口服與注射），類固醇（可芳香化或不可芳香化）的類型以及對肝代謝的抗性水平。由于其抗肝分解的結構和給藥方法，使得其對于膽固醇的肝臟治療具有很強的影響。合成代謝/雄激素類固醇也可能不利地影響血壓和甘油三酯，減少內皮松弛，并促進左心室肥大，這些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的風險。

為了幫助減少心血管疾病，建議保持積極的心血管運動計劃，并在AAS使用期間盡量減少飽和脂肪，膽固醇和簡單碳水化合物的攝入量。還建議補充魚油（每天4克）和天然的膽固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有類似成分的產品。

副作用（睪丸激素抑制）：

當以足以促進肌肉增益的劑量服用時，所有合成代謝/雄激素類固醇預期會抑制內源性睪酮產生。沒有睪酮刺激物質的干預，睪酮水平應在藥物分裂1-4個月內恢復正常。請注意，類固醇的濫用可能會導致肌營養不良性性腺功能減退，需要進行醫療干預。

除了上述副作用，其它有關潛在副作用的更詳細的討論，請參閱本書的類固醇副作用部分。

治療指導（通用）：

研究表明，同時服用口服合成代謝類固醇與食物可能會降低其生物利用度.。這是由類固醇激素的脂溶性質引起，使得一些藥物與未消化的膳食脂肪溶解，減少其被胃腸道的吸收。為了最大限度的利用，這種類固醇應該在空腹時服用。

治療指導（男）：

諾乙雄龍的原始處方指南要求每日劑量為20至30 mg。這是間歇性治療，連續服藥不超過12周。此后在恢復治療前建議至少有1個月的休息。當用于體質或性能增強的目的時，該藥物也間歇使用，周期通常持續6至8周，然后休息6-8周。日常劑量為20至40mg是最常見的，這個水平通常足以使肌肉質量（體積）和強度快速增長。高雌激素性使得諾乙雄龍在速度和耐力運動方面幾乎沒有價值，而且會導致不必要的水分儲存。當注射給藥時，推薦使用和口服給藥相同的劑量。

治療指導（女）：

諾乙雄龍的原始處方指南對婦女沒有特別的劑量建議，但高劑量會有雄激素性。當婦女用于體質或性能增強目的時，5-10毫克的日劑量最常見，周期不超過4周。這個水平對于促進新的肌肉生長是非常有效的。注意，在較低劑量下，有時會出現毒副作用，需要仔細檢查。

 

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