DMT新型專設類固醇

2003年12月，加拿大短跑運動員Derek Dueck在驅車經過阿爾伯塔省時被加拿大旅客中心攔住要求進行車輛檢查?？赡芩诨卮饐栴}時行為怪異，又或者是他的車停錯了線，總之，警方發現了2瓶不明液體以及70小瓶人類生長激素。Dueck隨即面臨指控走私。之后，其中一小瓶液體被檢測出含有THG（四氫孕三烯酮），一種專設類固醇——曾是BALCO禁藥丑聞的焦點。直到一年多后發現的第二瓶專設類固醇中，他們終于知道了里面成分的確切含量，他們將用這個來合成新的類固醇。在此過程中，全球媒體都關注著這個黑暗的地下市場，專設類固醇又再次掀起熱議。

DMT的鑒定（部分）

主客觀因素使公眾對于專設類固醇的認知經歷了一個緩慢過程。雖然加拿大邊境服務局實驗室的官員們在早期的分析中發現瓶子可能含有睪丸激素的衍生物，但當時他們不能肯定里面是什么東西，這個裝有不明液體的小瓶子就被放置在取證架上長達7個月。2004年6月，警方收到一封匿名郵件，說他們繳獲的產品中可能含有新的專設類固醇，這推動了加拿大政府獲得世界反興奮劑機構（WADA）的援助。隨后雙方合作努力查明這種神秘藥物。在位于蒙特利爾的奧運會實驗室主任 Christiane Ayotte的帶領下，這個神秘的藥物很快被檢測出來并命名為二甲基色胺（DMT）。2005年2月11日，Ayotte 向《化學與工程新聞》投稿，詳細敘述了DMT的合成過程：“DMT的反應始于表雄酮，這是一種尿中排泄的睪酮的自然還原產物。甲苯磺酰氯和三甲基吡啶的反應生成表雄甾酮，來除去類固醇環系C-3上的羥基，即一對從3-烯和2-烯而衍生的烯烴異構體。這些中間介質與甲基反應，生成甲基C-17以及將酮基轉化為羥基，這就化合出DMT了。”

危險且無效？

除了給DMT歸類，Ayotte還說：“首先，DMT是一些劣質產品的混合物，它會被易燃和有毒的化學物質污染。而且，目前還沒有能夠凈化DMT的物質，所以服用此種藥物是非常愚蠢的。”至少在甾體污染物方面，DMT的雜質合法化確實是個問題，因為考慮到幾種不同的類固醇（雄甾-2-烯-17B醇，雄甾-3-烯-17B醇，17α-甲基雄甾-2-烯-17B醇，和圖17a-甲基 - 雄甾-3-烯-17B醇）會在溶液中被分離出來。但老實說，我看不出這些類固醇具有異常的危險性和毒性。除此之外，我顯然也無法討論其他化學污染物的安全性，既沒有樣品可供檢查，也缺乏必要的背景來評判它們。況且這些藥物并不是立馬就置人于死地。”Ayotte聲稱，DMT還需要進一步檢測，它可能還具有一些無效卻有毒性的效果，因為它是在睪酮基礎上產生的化學反應。有毒是一方面，但無效是怎么回事？真有人會把精力財力投入在這樣一種不起作用的類固醇上嗎？

雄烯-2-烯：被忽視的化合物

Ayotte多次在公眾場合發表稱DMT是無效的，還強調了WADA對它知之甚少，此種藥物主要是用于警方偵查。Ayotte以其在合成類固醇化學領域上的深厚造詣，不久后她完全可以檢測出改良DMT（特別是2-烯產品）的優點。這些類固醇的相關文獻資料并不難找。比如，1964年，捷克的一組研究人員就發表一種新型的睪酮2烯衍生物的文章，特別是關于2-二烯-17-醇的實驗。報告說這種類固醇的活性持續時間非常長，與其母體類固醇相比總體效能更高。這種新的2-烯產生比常規睪酮的合成代謝反應強度要高出50%，同時還具有55％的雄激素活性，而其他研究人員的結果分為別160%與60%、150%與50%。隨后在1967年，上述的某位研究人員又發表了另一篇論文，認為雄甾-2-烯作用的強活性和長時效是因為其對代謝作用具有顯著抵抗性。

類固醇之所以如此有效，是因為除開其他，它比正常的睪酮在體內停留的時間更長。如Ayotte所說，這個改良后的2烯睪酮衍生物真正擺脫了之前的“無效”標簽。1966年，Ayotte的實驗室也發表了關于雄甾-2-烯的17-α甲基化衍生物的文章。他們研發出一種新的口服活性合成代謝類固醇，它的特性更加顯著。它的活性要比甲基睪甾酮強12倍（甲基睪甾酮是當時c-17-α烷基化口服類固醇最常用的比較標準），它的雄激素成分比甲基睪酮少兩倍，使之合成代謝雄性比率非常高（超過六比一）。無論是在藥物效力或是整體雄激素性方面，這都是巨大的差異。舉個例子，美雄酮（大力補）是一種流行的已知的衍生物甲基睪丸素，它的測試結果也只是甲睪酮的兩倍。Oxandrolone（氧甲氫龍），一種已知的最強有力的可用于商業的激素（資料上顯示），其代謝比率大約是甲基睪酮的三到六倍。沿著列表看下來，你就會意識到改良型DMT比市面上在售的任何處方類固醇都有效。天知道如果Ayotte沒有對雄烯二烯化合物進行研究，會發生什么？

DMT：最終界定

介于產品中的雜質和對化合物所表現的熟悉程度不足，WADA從未對DMT下過最終定論。他們只是簡單地將它稱為不同類固醇成分的混合物。經過認真思考，我認為他們不是故意這樣的，因為我堅定那些DMT的制造商始終專注于要研發出一個特定的最強效的化合物：17a-甲基 - 雄甾-2-烯-17b-醇。所以DMT這個名稱看起來是最符合邏輯的。但你將新的DMT與市面上在售的那些類固醇相比時，會發現它強大的合成代謝性，而且在結構上不可轉化為雌激素也有利于運動員在速度和耐力上的提升。改良DMT的代謝產物可能包括所有的雄甾-2-烯類型，這種特性足以進行交叉識別，但其他已知的合成代謝類固醇在藥物篩選過程中就不大可能。最后，我認為目前還不能實現DMT的純凈物形式是因為它本身就是從混合物中被發現的。制造商可能根本就不擔心其他2-烯和3-烯類固醇對DMT的污染，也許知道它們甚至不會出現在藥物篩選過程中。所以，在最后，我們正在做WADA無法做到的事：給DMT一個準確的定義。多令人驚訝！也許我該問問他們在鑒定類固醇時是否需要幫助（開個玩笑罷了）。

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