產品描述：

混合睪酮250是一種250毫克裝的油基睪酮注射液，含有4種帶不同酯基的睪酮：丙酸睪酮（30毫克）、苯丙酸睪酮（60毫克）、異己酸睪酮（60 毫克）和癸酸睪酮（100毫克）?；旌喜G酮是專門產生快速緩釋效果的睪酮，在臨床中通常每3-4周注射一次。它是丙酸睪酮、庚酸等標準睪酮的改良，因而藥效的持續時間有所變短。就像其他睪酮產品一樣，混合睪酮250是一種藥效很強的合成代謝類固醇，具有明顯的雄激素性。睪酮250最常用于肌肉膨脹期，能夠立即增加肌肉力量和質量?；旌喜G酮的短效版本為混合睪酮100,某些地區仍在生產流通。（參見：混合睪酮100）

產品歷史：

20世紀70年代初期，歐加農（現在的默克/默沙東）制藥公司研制的混合睪酮250第一次在國際藥品市場上嶄露頭角。歐加農當時還研發出了多樂寶靈、德卡-多樂寶靈、安雄等藥品。睪酮250集成了現有的各種單酯睪酮的治療優勢，但是需要頻繁注射（以防止激素穩定性的優勢的失效）?；旌喜G酮250盡管有著這一優點，而且享譽世界，但從未被批準在美國銷售。這可能與FDA批準的高成本門檻和有其他流通的代理渠道有關。

在過去的25年里，混合睪酮250很可能是最受運動員歡迎的注射型類固醇。然而，必須強調，這不是因為睪酮的特殊結合效力（酯只會影響睪酮的釋放），而是因為大家覺得四種不同的睪丸酮同時作用會更好、更有價值。多數情況下，你會覺得物超所值。目前混合睪酮250的優點全是在醫療使用中發現的。如果醫生讓你去定期注射，你大可不必那么頻繁使用，這時該藥品又舒適和又有成效。但如果你是一個健美運動員，每周都去注射，那它的血液水平會具有與其他睪酮的任一種類型相同的極限，這時候就不需要額外花費了。

流通規格：

混合睪酮250廣泛用于人類市場和部分獸藥市場。包裝大小因地區和廠家而異。大多數產品提供每安瓿1毫升的規格。

結構特點：

混合睪酮250是4種不同睪酮的混合劑。17β-羥基上添加了羥酸酯（丙酸、丙酸苯酯、異己酸）以加強效果。酯化形式的睪酮比游離睪酮極性少，因此在注射部位被吸收得更慢。藥品一旦進入血液，酯基就會被去除以生產游離（活性）睪酮。這可以使產品療效延長，與那些自由（未酯化）類固醇相比，混合睪酮250不需要頻繁地注射。它的藥效在注射24-48小時后達到峰值，其生理濃度可以維持21天左右。每250毫克安瓿含有176毫克睪酮。

副作用（雌激素）：

睪酮容易被人體芳烴化成雌二醇（雌激素）。芳香酶（雌激素合成酶）負責睪酮代謝。所以雌激素水平升高可能引起副作用，如水潴留、體脂肪增加、男性乳房發育癥等。睪酮被認為是相對溫和的雌激素類固醇。為了防止雌激素的副作用，建議服用抗雌激素產品，如克羅米芬或它莫西芬。也可以交替使用阿那曲唑等芳香酶抑制劑來控制雌激素合成。但是芳香酶抑制劑比抗雌激素產品要貴得多，而且可能對血脂產生負面影響。

雌激素副作用的產生通常發生在高劑量（高于正常治療水平）使用的情況，并且視使用方法而定。所以攝入高劑量時需要同時服用一種抗雌激素產品或者芳香酶抑制劑。由于高劑量的睪酮可能會導致水潴留和肌肉線條松弛，所以這種藥物通常被認為是節食/訓練階段的不良選擇。但是它溫和的雌激素特性卻是增肌階段的理想選擇，在這個階段水潴留反應可以增加肌肉強度和圍度，并幫助身體營造一個強大的代謝環境。

副作用（雄激素）：

睪酮是主要的雄激素，負責維持男性的第二性征。睪酮水平升高可能產生的副作用有：油性皮膚、痤瘡、體毛生長，可能會加重遺傳性脫發（雄激素性脫發）。擔心脫發者可以選擇葵酸諾龍這一相對來說較溫和的類固醇。女性需要注意，在使用較強的雄激素如睪酮時，可能會產生男性化副作用，包括：聲音深沉、月經不調、皮膚皺紋、面部毛發生長、陰蒂肥大等。

在對雄激素反應較為敏感的靶組織如皮膚、頭皮、前列腺中，睪酮水平相對更高，這是因為其減少了對雙氫睪酮（DHT）的依賴。5-α還原酶負責代謝睪酮。同時使用5-α還原酶抑制劑如非那雄胺或度他雄胺會干擾睪酮作用的位點特異性，降低睪酮藥物產生雄激素副作用的概率。注意，合成代謝和雄激素作用都是通過雄激素受體介導的。完全分離睪酮的合成代謝和雄激素的性質是不可能的，即使所有5-α還原酶都抑制。

副作用（肝毒性）：

睪酮沒有肝毒性反應，不太可能產生肝毒性副作用。一項研究通過給一組男性受試者每天施用400毫克激素（每周2800毫克）來檢查高劑量睪酮的肝毒性的潛在可能。結果發現，相比肌內注射，口服類固醇更容易在肝組織中達到更高的峰值濃度。每天給予受試者攝入類固醇，持續20天，包括血清白蛋白、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶在內的肝酶值并無明顯變化。

副作用（心血管）：

混合睪酮作為合成/雄激素類固醇，可能對血清膽固醇產生有害影響。這包括降低HDL即高密度蛋白（有益）膽固醇值和增加LDL即低密度蛋白（有害）膽固醇值，這可能會使HDL向LDL轉變，增加動脈硬化的風險。合成/雄激素類固醇對血脂的影響會由于劑量、服藥方法（口服或者注射）、類固醇種類（芳烴化或未芳烴化）和對抗肝代謝水平而變化。它以其抗肝代謝性和口服式的給藥途徑，對肝臟中的膽固醇水平有很大的影響。合成/雄激素類固醇也可能影響血壓和甘油三酯、減少皮下松弛、使左心室肥厚、增加心血管疾病和心肌梗塞的潛在風險。

睪酮對心血管的風險影響要比合成類固醇的小得多。部分原因是它對肝臟代謝的不抵抗性，從而使肝臟對膽固醇的控制少了很多阻礙。睪酮芳烴化產生雌二醇也有助于減輕雄激素對血脂的負面影響。一項研究顯示，每周服用280mg睪酮酯（庚酸），12周后HDL（高密度脂蛋白）膽固醇沒有受到顯著影響，但換成芳香酶抑制劑時，HDL膽固醇值明顯降低（25%）。如果每周服用300mg睪酮酯（庚酸），20周后HDL膽固醇值只降低了13%，用量提高到600mg時則降低21%。所以如果要在睪酮治療中加入芳香酶抑制劑，那就要考慮到它的負面影響。

由于雌激素對血脂有著積極影響，服用他莫昔芬或克羅米酚等芳香酶抑制劑對心血管健康更有利，這些藥物在肝臟代謝中起部分雌激素作用，有助于改善血脂譜，抵消雄激素的一些負面影響。如果每周服用600毫克或者更少的睪酮，那么對血脂的影響雖然比較明顯但是并不會那么夸張，就不需要服用抗雌激素了。這個水平的劑量也并沒有使LDL/VLDL/膽固醇、甘油三酯、載脂蛋白B/C、C反應蛋白和胰島素敏感性數值發生顯著變化，對于這些心血管疾病的重要風險指數沒有太大的影響。中等劑量通常被認為是最安全的。

為了幫助減少心血管壓力，建議在活性AAS給藥期間始終保持活躍的心血管鍛煉計劃并最小化飽和脂肪，膽固醇和簡單碳水化合物的攝入。建議補充魚油（每天4克）和天然膽固醇/抗氧化劑配方如LipidStabil或具有類似成分的產品。

副作用（睪酮抑制）：

足量的合成/雄激素類固醇能夠有效促進肌肉生長，抑制內源性睪酮素分泌。睪酮是主要的雄激素，對內源性睪酮分泌會有強烈的負反饋。睪酮類藥物同樣會對下丘腦調節天然類固醇激素產生顯著的影響。沒有睪酮素刺激物質的干預，在停止服用1-4個月后，睪丸激素水平一般會恢復正常。注意，長期藥物濫用可能導致性腺機能減退，需要醫療干預。

除了上述副作用，關于其它潛在副作用的更詳細討論，請參見本書的類固醇副作用部分。

治療指導（通用）：

成分中的丙酸睪酮在注射時會比較疼。因為丙酸酯的碳鏈很短，會刺激注射部位的組織。許多敏感體質的人會刻意避免使用這種類固醇，因為注射后會有明顯的疼痛和低熱現象，并可能持續幾天。

治療指導（男性）：

用于治療雄激素不足，處方指南要求每3周注射250毫克。雖然混合睪酮250在體內的活性期較長，但為了保證增肌效果途中還是需要每7-10天注射一次。如果是運動員可以加大劑量，激素會達到更穩定的水平。男運動員的用量范圍在250-270毫克之間，持續6-12周。這個劑量足夠讓大多數人感受到他們日漸增加的肌肉圍度和力量。

混合睪酮250通常用于肌肉膨脹訓練階段，幾乎不會產生水潴留反應，所以適合那些關注硬肌肉力量多過肌肉線條的使用者?；旌喜G酮250也可用于肌肉塑造階段，可以低劑量（每7-10天注射125-250毫克）注射或者和芳香酶抑制劑一起使用以控制激素水平。它是一種單用也十分有效的合成藥物，但是與其他合成代謝/雄性類固醇一起配合作用更強，比如：200-400毫克/周的勃地酮、美替諾龍、長效多樂保靈，這些類固醇被大量結果證明沒有肝毒性。睪酮用途很廣，可根據需要來與其他合成代謝/雄激素類固醇組合以達到不同的效果。

雖然通常不建議使用過高劑量的藥物，但是有些運動員還是每周注射1000毫克或者更高的劑量。如果超過750毫克/周，可能會出現水潴留從而導致體重增加，減弱增肌效果。實踐證明“超高劑量”是無效的（更不用說潛在的危險），而且混合睪酮250的價格比較昂貴。所以積極的健身計劃應該是選擇合理的劑量。

治療指導（女性）：

混合睪酮250很少用于臨床女性治療。最常用于女變男的變性人來促進其男性化。由于混合睪酮250的緩釋特點（難以控制血液水平），以及較強的雄激素性和男性化副作用，此類固醇不建議女性用于增強體質或者提高運動表現。