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    丙酸睪酮

     

    描述:

    丙酸睪酮是常見的可注射形式的雄激素睪酮。添加的丙酸酯會降低睪酮在注射部位釋放的速度,但也只是幾天。丙酸睪酮比環戊丙酸睪酮和庚酸睪酮產生作用快得多,因此需要頻繁的給藥。丙酸睪酮的確是一種較老和較粗糙的可注射睪酮,所以后來被其它作用較慢和更舒適的酯所替代。然而,那些不會因為頻繁注射而煩惱的人將丙酸睪酮作為可接受的藥物。作為一種可注射的睪酮,它是一種強大的大規模建設藥物,能夠在肌肉尺寸和力量上產生快速增長。

    歷史:

    丙酸睪酮在1935年首次出現,在一系列實驗中通過減緩其釋放到血液中的速度來增加睪酮的治療效果。兩年后,德國的Schering AG推出第一種丙酸睪酮產品名稱Testoviron。丙酸酯也是美國處方藥市場上首款商業上可用的睪酮可注射酯,并且在1960年之前仍然是全球睪酮的主要形式。例如,在1950年代早期,當類固醇首次被美國人用于運動員時,容易獲得的合成代謝/雄激素類固醇是甲基睪酮,丙酸睪酮和睪酮懸浮液。有趣的是,在此期間,丙酸睪酮也可用于口服,但在1980年代從美國市場消失。

    丙酸睪酮的早期處方指南指出了一些治療用途。其主要適用于雄性雄激素不足的病例,如成人性欲降低和陽痿,青少年隱睪癥。但也有治療絕經,月經過多,慢性囊性乳腺炎(纖維囊性乳腺炎),子宮內膜異位癥和過度哺乳期等用途,涵蓋了大量的男性荷爾蒙睪酮應用到女病人身上的情況。過了一些年,美國食品和藥物管理局縮小了它的用途。到了80年代,丙酸睪酮只用于男性患者。

    丙酸睪酮在美國和其他地區都具有悠久的歷史,在全球市場上仍然是睪酮的一種非常常見的形式。但是,必須強調的是,其在市場上的影響力主要是因為它的歷史,而不是獨特的性能。丙酸睪酮是睪酮的第一個被接受的酯,因此具有幾十年作為治療劑的歷史。許多公司已經賣了幾十年了,只要仍然有需求將繼續賣下去。但是,其他(更現代)的睪酮形式如今更加受歡迎,因為它們的作用較慢,并且有更舒適的給藥方案。丙酸睪酮仍然在美國被批準出售,但這里的市場前景令人懷疑。

    健美運動員通常認為丙酸酯是最溫和的睪酮酯,并且該激素是用于節食/塑造線條階段的首選形式。有些人會說,丙酸睪酮會硬化體質,同時給予使用者較少的水和脂肪保留,與庚酸睪酮、環戊丙酸睪酮等相似。然而,實際上,這些優點并沒有得到密切關注。丙酸睪酮所攜帶的脂會在體內被除去,在減緩類固醇釋放之外幾乎沒有其它效果。對于每個特定的酯化復合物來說,它們的區別在于釋放多少睪酮到你的血液中。否則,它們之間沒有真正的功能差異。

    提供規格:

    丙酸睪酮廣泛流通于人類和獸藥市場。組合物和劑量可能因國家和制造商而異,但通常含有25 mg / ml,50 mg / ml或100mg / ml溶于油中的類固醇。

    結構特點:

    丙酸睪酮是睪酮的改良形式,其中羧酸酯(丙酸)已經連接到17-β羥基上。酯化形式的睪酮比游離睪酮的極性少,并且在注射區域被吸收得更慢。一旦到達血液中,酯就會被除去以產生游離(活性的)睪酮。酯化形式的睪酮被設計用來延長施用后的治療效果窗口,因此與注射游離(未酯化的)類固醇相比不需要頻繁注射。丙酸睪酮的半衰期大約是注射后兩天。

     

     

    圖1. 被標記的25mg丙酸睪酮注射液的藥代動力學。

    副作用(雌激素):

    睪酮容易在體內芳構化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)是引起睪酮代謝的原因。升高的雌激素水平會引起副作用,例如增加水分的儲存,增加體脂肪和男子乳房發育。睪酮被認為是中等雌激素類固醇??勾萍に厝缈肆_米芬或他莫昔芬可能是預防雌激素副作用所必需的。也可以使用芳香酶抑制劑如阿那曲唑(阿那曲唑),其通過防止其合成來更有效地控制雌激素。然而,與抗雌激素相比,芳香酶抑制劑相當昂貴,并且也可能對血脂具有負面影響。

    雌激素副作用將以劑量依賴的方式發生,較高劑量(高于正常治療水平)的睪丸激素更需要同時使用抗雌激素或芳香酶抑制劑。由于水分保持和肌肉的喪失對于使用較高劑量的丙酸睪酮是常見的,因此通常認為這種藥物是節食或切割階段的不良選擇。其適度的雌激素性使其更適合于膨脹階段,它儲存的水分將提供肌肉的原始強度和尺寸,并有助于提供更強的合成代謝環境。

    副作用(雄激素):

    睪酮是主要的雄性雄激素,負責維持男性第二性特征。升高的睪酮水平可能產生雄激素性副作用,包括油性皮膚,痤瘡和身體/面部毛發生長。具有脫發遺傳傾向的男性(雄激素性脫發)可能會注意到加速的禿頂。那些關心脫發的人可能會在葵酸諾龍中找到一個更舒適的選擇,這是一種相對較少的雄激素類固醇。婦女也被警告合成代謝/雄激素類固醇存在著潛在的致病作用,特別是強烈的雄激素如睪酮,這些副作用可能包括聲音深化,月經不規則,皮膚紋理變化,面部毛發生長和陰蒂擴大。

    在雄激素反應性靶組織如皮膚,頭皮和前列腺中,睪酮的高相對致雄性是因為其被還原為二氫睪酮(DHT)。 5-α還原酶是睪酮代謝的主要原因。同時使用5-α還原酶抑制劑如非那雄胺或度他雄胺會干擾睪酮作用的位點特異性,降低睪酮藥物產生雄激素副作用的傾向。重要的是要記住合成代謝和雄激素作用都是通過雄激素受體介導的。完全分離睪酮的合成代謝和雄激素的作用是不可能的,即使所有5-α還原酶都抑制。

    副作用(肝毒性):

    睪酮沒有肝毒性作用,所以出現肝毒性不太可能。一項研究通過每天給一組男性受試者施用400毫克激素(每周2,800毫克)來檢查高劑量睪丸激素的肝毒性潛力??诜惞檀?,與肌內注射相比,在肝組織中可達到更高的峰值濃度。每天給予激素20天,肝酶值無明顯變化,包括了血清白蛋白,膽紅素,丙氨酸 - 氨基轉移酶和堿性磷酸酶。

    副作用(心血管):

    合成代謝/雄激素類固醇可對血清膽固醇產生有害影響。這包括降低HDL(良好)膽固醇值和增加LDL(壞)膽固醇值的趨勢,還可能會將HDL轉化為LDL,從而有導致更大的動脈硬化風險。合成代謝/雄激素類固醇對血清脂質的相對影響取決于劑量,給藥途徑(口服與注射),類固醇(可芳香化或不可芳香化)的類型,以及對肝代謝的耐藥水平。合成代謝/雄激素類固醇也可能不利地影響血壓和甘油三酯,減少內皮松弛,并導致左心室肥大,這些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的風險。

    與合成類固醇相比,睪丸激素對心血管危險因素的影響要小得多。部分是因為其對肝臟代謝的開放性,使得它對膽固醇的肝臟管理的影響較小。睪酮與雌二醇的芳構化也有助于減輕雄激素對血清脂質的負面影響。在一項研究中,每周280mg睪酮酯(庚酸酯)在12周后對HDL膽固醇具有輕微但不具有統計學意義的影響,但當采用芳香酶抑制劑時,觀察到強烈(25%)的降低。每周使用300 mg睪酮酯(庚酸酯)20周,無芳香酶抑制劑僅顯示HDL膽固醇降低13%,而600 mg時,降低達到21%。應在睪丸激素治療之前考慮芳香酶抑制的負面影響。

    由于雌激素對血清脂質的積極影響,且因為它們在肝臟中具有部分雌激素作用,所以檸檬酸他莫昔芬或檸檬酸氯米芬優于芳香酶抑制劑。這使得它們可以潛在地改善脂質分布并抵消雄激素的一些負面影響。每周600mg或更少的劑量,對脂質譜的影響往往是明顯的,但不是戲劇性的,這也使得抗雌激素(對于心臟保護目的)也許是不必要的。每周600mg或更少的劑量也未能使LDL / VLDL膽固醇,甘油三酯,載脂蛋白B / C-III,C-反應蛋白和胰島素敏感性的統計學發生顯著變化,這些表明了它們對心血管危險因素的影響相對較弱。當以中等劑量使用時,注射睪酮酯通常被認為是所有合成代謝/雄激素類固醇中最安全的。

    為了幫助減少心血管緊張,建議維持積極的心血管運動計劃,并在AAS使用期間始終使飽和脂肪,膽固醇和簡單碳水化合物的攝入量最小化。還建議補充魚油(每天4克)和天然膽固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有類似成分的產品。

    副作用(睪酮抑制):

    當以足以促進肌肉增益的劑量服用時,所有合成代謝/雄激素類固醇預期會抑制內源性睪酮產生。睪丸激素是主要的雄性雄激素,對內源性睪丸激素產生強烈的負反饋。同樣,基于睪酮的藥物對天然類固醇激素的下丘腦調節也具有很強的作用。沒有睪酮刺激物質的干預,睪酮水平應在藥物分裂1-4個月內恢復正常。請注意,性腺功能減退可能繼發于類固醇的濫用,需要進行醫療干預。

    除了上述副作用,其它有關潛在副作用的更詳細的討論,請參閱本書的類固醇副作用部分。

    治療指導 (通用):

    丙酸睪酮通常被認為是痛苦的注射劑。這是由于丙酸酯非常短的碳鏈,其會在注射部位刺激組織。敏感個體應遠離使用這種類固醇,否則他們的身體會出現明顯的酸痛和低度發燒反應,并且持續數天。即使是大多數用戶體驗到的輕度酸痛也是非常不舒服的,特別是當你服用時

    想到該藥物需要連續多周進行多次施用。

    治療指導(男):

    為了治療雄激素不足,早期處方指南建議每周給予2-3次25mg的劑量?,F代產品文獻也建議25mg至50mg的劑量每周兩至三次。男性運動員的平均劑量范圍為每次注射50-100mg,每隔兩或三天給藥一次。類似于其他睪酮酯,丙酸睪酮通常每周使用的總劑量在200mg至400mg之間。這個水平足以讓大多數用戶注意到肌肉尺寸和強度的顯著增長。

    丙酸睪酮通常用于訓練期,當增多的水分不會有產生什么后果時,用戶會更關注肌肉質量而不是形狀。一些人也會將這種藥物用于塑造肌肉線條中,但通常以較低劑量(100-200mg /周)且伴隨有芳香酶抑制劑以維持雌激素水平。丙酸睪酮是非常有效的合成代謝藥物,單獨使用具有很大的益處。但想要獲得更強的效果需要與其他合成代謝/雄激素類固醇堆疊,在這種情況下,每周額外的200-400毫克的十一烯酸寶丹酮,庚酸美替諾龍或癸酸諾龍可以提供實質性的效果,且沒有明顯的肝毒性。睪酮是非常通用的,可以與許多其他合成代謝/雄激素類固醇組合以達到所想要的效果。

    治療指導(女):

    丙酸睪酮很少在臨床醫學中用于婦女。當應用時,其最常用作不能手術的乳腺癌中的輔助藥物,當其他療法未能產生理想的效果時,需要抑制卵巢功能。由于雄激素性強,會產生副作用和緩慢作用的特征(使血液水平難以控制),因此不推薦環戊丙酸睪酮用于體質或性能增強的目的。然而,堅持使用睪酮的女性健美運動員通常選擇丙酸睪酮,因為與環戊丙酸睪酮或庚酸睪酮相比,該酯類在血液中的水平更容易控制。如果出現病毒癥狀,藥物應停止使用,激素水平會在幾天內下降。給藥方案通常很保守,每5至7天給予少量注射(最多25mg),周期持續時間限制在6-8周或更短。

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